Tadalafil (CAS-nr: 171596-29-5) – Långverkande PDE5-hämmare för erektil dysfunktion och pulmonell arteriell hypertoni
Som en professionell leverantör av läkemedels-aktiva farmaceutiska ingredienser (API) tillhandahåller vi tadalafil med hög-renhet som strikt följer globala farmakopéstandarder (USP, EP, BP, CP). En selektiv och långverkande-fosfodiesteras typ 5 (PDE5) hämmare, den är kliniskt godkänd för behandlingerektil dysfunktion (ED), benign prostatahyperplasi (BPH), ochpulmonell arteriell hypertension (PAH). Dess unika farmakokinetiska profil-med en halveringstid- på ~17,5 timmar-möjliggör flexibel dosering (på-begäran eller daglig låg-dos) och utökade terapeutiska effekter, vilket gör det till ett föredraget val inom mäns hälsa och hjärt- och kärlvård.
Grundläggande produktinformation
| Punkt | Detaljer |
|---|---|
| Produktnamn | Tadalafil |
| CAS-nr. | 171596-29-5 |
| Synonymer | (6R,12aR)-6-(1,3-bensodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-metylpyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indol-1,4-dion; Cialis® (varumärke för ED/BPH-formuleringar); Adcirca® (varumärke för PAH-formuleringar) |
| Molekylformel | C₂₂H₁₉N₃O₄ |
| Molekylvikt | 389.40 |
| Utseende | Vitt till benvitt-kristallint pulver; Luktfri |
| Specifikation | - Farmaceutisk kvalitet: Renhet Större än eller lika med 99,0 % (HPLC); Analys 98,0 %–102,0 % (vattenfri basis); Förlust vid torkning Mindre än eller lika med 0,5 %; Rester vid antändning Mindre än eller lika med 0,1 %; Tungmetaller (Pb mindre än eller lika med 1 ppm, Hg mindre än eller lika med 0,1 ppm, Cd mindre än eller lika med 0,1 ppm); Kvarvarande lösningsmedel (metanol Mindre än eller lika med 300 ppm, acetonitril Mindre än eller lika med 410 ppm, etylacetat Mindre än eller lika med 500 ppm); Optisk renhet (ee) Större än eller lika med 99,5 % |
| Smältpunkt | 302–305 grader (med sönderdelning) |
| Löslighet | Praktiskt taget olöslig i vatten (≈0,02 mg/ml vid 25 grader); Något löslig i etanol (≈0,8 mg/ml) och metanol; Löslig i dimetylsulfoxid (DMSO) och utspädda syror (t.ex. 0,1 M HCl) |
| Förvaringsvillkor | Förvara i en sval (2–8 grader), torr, lätt-skyddad behållare; Förseglad under kväve för att förhindra oxidation och fuktabsorption; Undvik kontakt med starka syror/baser och oxidationsmedel; Hållbarhet: 36 månader för läkemedelskvalitet |
Kärnfunktioner och verkningsmekanism
Tadalafil utövar sina terapeutiska effekter genom attselektivt hämmar PDE5-ett enzym som bryter ner cykliskt guanosinmonofosfat (cGMP), en nyckelsignalmolekyl för avslappning av glatt muskulatur:
1. För erektil dysfunktion (ED)
Fysiologisk trigger: Sexuell stimulering orsakar frisättning av kväveoxid (NO) i corpus cavernosum i penis.
cGMP-ackumulering: NO aktiverar guanylatcyklas, vilket ökar cGMP-produktionen. Tadalafil hämmar PDE5, förhindrar nedbrytning av cGMP och låter dess nivåer stiga.
Smidig muskelavslappning: Förhöjd cGMP slappnar av den glatta muskulaturen i penisblodkärlen, vilket ökar blodflödet in i corpus cavernosum-vilket resulterar i en erektion.
Nyckelfördel: Till skillnad från kortare-verkande PDE5-hämmare (t.ex. sildenafil), tillåter CAS#171596-29-5 lång halveringstid att erektioner uppstårspontantinom 24–36 timmar efter dosering (inget behov av exakt tidpunkt i förhållande till sexuell aktivitet).
2. För benign prostatahyperplasi (BPH)
Patologilänk: BPH involverar förstorad prostatavävnad som komprimerar urinröret, vilket orsakar urinvägssymtom (t.ex. frekvent urinering, svag ström). PDE5 uttrycks också i den glatta muskulaturen i prostata och blåshalsen.
Avslappningseffekt: hämmar PDE5 i prostata och urinblåsa, slappnar av glatt muskulatur, minskar urethral obstruktion och förbättrar urinflödet. Det används ofta hos patienter med både ED och BPH (dubbel indikation).
Kärnapplikationer (farmaceutiskt område)
Tadalafil CAS#171596-29-5 administreras oralt (tabletter, oralt sönderfallande tabletter) och är strikt receptbelagt på grund av potentiella kardiovaskulära risker. Doseringen varierar beroende på indikation:
1. Erektil dysfunktion (ED)
Dosering på-begäran: 10 mg tas minst 30 minuter före sexuell aktivitet; kan justeras till 5 mg (för mild ED eller äldre patienter) eller 20 mg (för svår ED), med en maximal frekvens av en gång dagligen.
Daglig låg-dosering: 2,5 mg eller 5 mg tas en gång dagligen (oavsett sexuell aktivitet), perfekt för patienter som söker spontan sexuell funktion eller de med BPH-komorbiditet.
2. Benign prostatahyperplasi (BPH)
Monoterapi: 5 mg en gång dagligen (förbättrar urinsymtom inom 1–2 veckor).
Kombinationsterapi: 5 mg en gång dagligen med alfa-blockerare (t.ex. tamsulosin) för svår BPH (undviker additiv hypotoni på grund av minimal effekt på blodtrycket vid låga doser).
3. Pulmonell arteriell hypertension (PAH)
Varumärkesformulering (Adcirca®): 40 mg en gång dagligen (högre dos än ED/BPH, eftersom PAH kräver större PDE5-hämning i pulmonell kärl).
Indikation: Godkänd för PAH (WHO Group 1) för att förbättra träningskapaciteten och fördröja klinisk försämring.
Kvalitets- och säkerhetssäkring
Som ett kritiskt recept-API kräver CAS#171596-29-5 rigorös kvalitetskontroll för att säkerställa renhet, styrka och säkerhet, särskilt med tanke på dess potential för läkemedelsinteraktioner och kardiovaskulära biverkningar:
1. Tillverkning och renhetskontroll
Syntes: Producerad via fler-kemisk syntes (med början från 1,3-bensodioxolderivat), med nyckelsteg inklusive cyklisering, kiral upplösning (för att säkerställa optisk renhet) och kristallisering. Processen säkerställer:
Minimala föroreningar (t.ex. syntetiska mellanprodukter, nedbrytningsprodukter) Mindre än eller lika med 0,1 % (enskild förorening) och Mindre än eller lika med 0,5 % (totalt föroreningar);
Hög optisk renhet (e. Större än eller lika med 99,5%), eftersom (R,R)-enantiomeren är den aktiva formen (andra enantiomerer har ingen PDE5-hämmande aktivitet).
GMP-efterlevnad: Tillverkad i renrum av klass B/C (enligt ICH Q7-riktlinjer) med strikt miljöövervakning (luftburna partiklar, antal mikrobiella) för att förhindra kontaminering.
2. Omfattande testprotokoll
| Testobjekt | Metod | Acceptanskriterium |
|---|---|---|
| Renhet och analys | HPLC (C18-kolonn, 230 nm detektion) | Renhet Större än eller lika med 99,0 %; Analys 98,0 %–102,0 % |
| Optisk renhet | Chiral HPLC (cellulosa-baserad kolumn) | Enantiomert överskott (ee) Större än eller lika med 99,5 % |
| Relaterade ämnen | HPLC (gradienteluering) | Enkel förorening Mindre än eller lika med 0,1 %; Totala föroreningar Mindre än eller lika med 0,5 % |
| Tungmetaller | ICP-MS (Inductively Coupled Plasma-Mass Spectrometry) | Pb Mindre än eller lika med 1 ppm, Hg Mindre än eller lika med 0,1 ppm, Cd Mindre än eller lika med 0,1 ppm |
| Resterande lösningsmedel | GC (headspace sampling, FID-detektor) | Klass 2 lösningsmedel Mindre än eller lika med 500 ppm; Klass 1 lösningsmedel inte upptäckt |
| Förlust vid torkning | Gravimetrisk metod (105 grader i 2 timmar) | Mindre än eller lika med 0,5 % |
| Rester vid antändning | Aska vid 600 grader | Mindre än eller lika med 0,1 % |
3. Säkerhetspåminnelser
Kontraindikationer:
Överkänslighet mot tadalafil eller PDE5-hämmare.
Samtidig användning av nitrater (t.ex. nitroglycerin, isosorbiddinitrat)-risk för livshotande-hypotoni.
Allvarlig hjärt-kärlsjukdom (t.ex. nyligen genomförd hjärtinfarkt/stroke, instabil angina, okontrollerad hypertoni).
Svårt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh Class C) eller slutskede av njursjukdom (ESRD, CrCl)<30 mL/min).
Biverkningar:
Vanliga (lindriga, övergående): Huvudvärk, dyspepsi (halsbränna), ryggsmärtor, muskelvärk och rodnad.
Rare but serious: Priapism (erection lasting >4 timmar-kräver akut behandling för att undvika vävnadsskada), plötslig synförlust (icke-arteritisk främre ischemisk optikusneuropati, NAION) eller plötslig hörselnedsättning.
Samarbete & Kontakt
Vi levererar tadalafil av läkemedels-kvalitet i former som är skräddarsydda för läkemedelsformuleringar:
Farmaceutisk kvalitet: Fint pulver (1 kg–100 kg per beställning, dubbel-påsar av aluminiumfolie med torkmedel, förpackade i förseglade fiberfat) för produktion av tabletter, kapslar eller oralt desintegrerande tabletter (ODT).
Mervärde-tjänster inkluderar:
TillhandahållerDMF (Drug Master File)(Typ II) ochCEP (Certificate of Suitability)för att stödja regulatoriska anmälningar (ANDA, NDA, MAA) på globala marknader (USA, EU, APAC).
Leverans batch-specifikCOA (analyscertifikat)med fullständiga testresultat (renhet, optisk renhet, föroreningar) för överensstämmelse.
Tekniskt stöd för formuleringsutveckling (t.ex. förbättrad löslighet för orala doseringsformer, protokoll för stabilitetstestning).
Om du är en läkemedelstillverkare, ett generiskt läkemedelsföretag eller en kontraktsutvecklings- och tillverkningsorganisation (CDMO), vänligen kontakta oss för detaljerat samarbete:
Kontaktinformation:
E-post: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Vi följer principerna för "receptbelagd-kvalitet, regelefterlevnad och patientsäkerhet" och ser fram emot att samarbeta med globala läkemedelsindustrier inom mäns hälsa och hjärt- och kärlvård!
Populära Taggar: tadalafil cas#171596-29-5, Kina tadalafil cas#171596-29-5 tillverkare, leverantörer, API för chatbot, API för feedbackhantering, API för styrning, API för infrastruktur som en tjänst, API för lagerhantering, API
