Abirateron (CAS-nr: 154229-19-3) - Aktiv androgensynteshämmare för avancerad prostatacancerterapi
Som en professionell leverantör av läkemedels-aktiva farmaceutiska ingredienser (API) av onkologi, tillhandahåller vi hög-renhetAbirateronsom strikt följer globala farmakopéstandarder (USP, EP, BP). Som den aktiva metaboliten av Abiraterone Acetate (en allmänt använd prodrug), fungerar denna förening som en kärnkomponent i riktad terapi för avancerad prostatacancer. Det blockerar specifikt androgenproduktion utanför testiklarna (t.ex. i binjurar och prostatatumörvävnader), tillgodoser otillfredsställda behov hos patienter med progressiv sjukdom trots standardbehandling med androgenbrist (ADT) och fungerar som ett kritiskt råmaterial för onkologiska läkemedelstillverkare över hela världen.
Grundläggande produktinformation
| Punkt | Detaljer |
|---|---|
| Produktnamn | Abirateron |
| CAS-nr. | 154229-19-3 |
| Synonymer | (3)-17-(3-pyridinyl)androsta-5,16-dien-3-ol; Aktiv metabolit av Abiraterone Acetate |
| Molekylformel | C24H31NO |
| Molekylvikt | 349.51 |
| Utseende | Vitt till benvitt-kristallint pulver; Luktfri |
| Specifikation | - Farmaceutisk kvalitet: Renhet Större än eller lika med 99,0 % (HPLC); Analys (som Abirateron) 98,0%–102,0%; Specifik optisk rotation [ ]²⁰D +15 grad till +19 grad (i kloroform, c=1); Förlust vid torkning Mindre än eller lika med 0,5 %; Rester vid antändning Mindre än eller lika med 0,1 %; Tungmetaller (Pb mindre än eller lika med 5 ppm, Hg mindre än eller lika med 1 ppm, Cd mindre än eller lika med 1 ppm, som mindre än eller lika med 1 ppm); Kvarvarande lösningsmedel (etanol Mindre än eller lika med 500 ppm, aceton Mindre än eller lika med 500 ppm, kloroform Mindre än eller lika med 60 ppm) |
| Smältpunkt | 227–229 grader (med lätt sönderdelning) |
| Kokpunkt | 500,2 grader vid 760 mmHg (teoretiskt) |
| Löslighet | Praktiskt taget olöslig i vatten (≈0,05 mg/L vid 25 grader); Löslig i kloroform (≈60 mg/ml), metanol (≈5 mg/ml), etanol (≈3 mg/ml); Svårlösligt i etylacetat |
| Förvaringsvillkor | Förvara i en sval (2–8 grader), torr, lätt-skyddad bärnstensfärgad glasbehållare; Förseglad under kväve för att förhindra fuktabsorption, oxidation och fotonedbrytning; Undvik kontakt med oxidationsmedel, starka syror och starka baser; Hållbarhet: 36 månader för farmaceutisk kvalitet (vid förvaring enligt villkor) |
Kärnmekanism och terapeutiskt värde
Tillväxt av prostatacancer är starkt beroende av androgener (t.ex. testosteron, dihydrotestosteron/DHT). Även om standard ADT minskar produktionen av testikulär androgen, blockerar den inte androgensyntesen i binjurar och prostatatumörceller -dessa "extra-testikulära" androgener driver sjukdomsprogression i avancerade stadier.
Abiraterone (den aktiva formen av Abirateronacetat)utövar sin riktade anti-cancereffekt genom att irreversibelt hämma cytokrom P450 17A1 (CYP17A1)-ett nyckelenzym i androgensyntesvägen. CYP17A1 katalyserar två kritiska reaktioner:
- 17 -hydroxylering:Konverterar pregnenolon/progesteron (binjureprekursorer) till 17 -hydroxipregnenolon/17 -hydroxiprogesteron.
- C17,20-lyasaktivitet:Omvandlar dessa 17 -hydroximetaboliter till dehydroepiandrosteron (DHEA)-den primära prekursorn för testosteron och DHT.
Genom att blockera CYP17A1 eliminerar läkemedlet nästan alla källor till androgener (testikulära, binjurar och tumörer-), vilket drastiskt minskar androgennivåerna i kroppen och undertrycker proliferation och överlevnad av prostatacancerceller.
Applikationsscenarier
Det används främst som ett farmaceutiskt API för tillverkning av orala onkologiska formuleringar (tabletter/kapslar) för att behandla avancerad prostatacancer. Dess kliniska tillämpningar (via formulerade produkter) inkluderar:
1. Metastaserande kastration-Resistent prostatacancer (mCRPC)
För patienter med mCRPC (prostatacancer som fortskrider trots kastrattestosteronnivåer) kombineras den formulerade produkten (administrerad som Abiraterone Acetate) med prednison (en kortikosteroid) för att lindra biverkningar. Kliniska data visar att det förlänger den totala överlevnaden (OS) med 4–6 månader och fördröjer sjukdomsprogressionen jämfört med placebo.
2. Metastaserande hormon-känslig prostatacancer (mHSPC)
I hög-risk mHSPC (cancer som har spridit sig till avlägsna platser men fortfarande svarar på ADT), minskar behandling med prednison plus ADT risken för sjukdomsprogression eller död med ~50 % och förlänger avsevärt OS (median OS som inte nås i försök jämfört med . 34.7 månader med enbart ADT).
3.FoU & formuleringsutveckling
Substansen används också i preklinisk och klinisk FoU för:
- Optimering av läkemedelsleveranssystem (t.ex. förbättrad löslighet för att förbättra oral biotillgänglighet).
- Utveckla kombinationsterapier (t.ex. med PARP-hämmare för BRCA-muterad prostatacancer).
- Undersöker potentiella tillämpningar i andra androgendrivna-sjukdomar (t.ex. vissa typer av bröstcancer).
Kvalitets- och säkerhetssäkring
Som ett specialiserat onkologi-API kräver Abiraterone strikt kvalitetskontroll för att säkerställa effektivitet, renhet och överensstämmelse med globala regulatoriska standarder:
1. Tillverkning och renhetskontroll
Syntesprocess: Producerad via kiral kemisk syntes i flera-steg (inklusive konstruktion av steroidkärnor, pyridinringfästning och hydroxylgruppsskydd/avskyddande). Strikt kontroll över stereokemi säkerställer att den aktiva 3 -isomeren står för mer än eller lika med 99,5 % av slutprodukten.
Rening: Renad via kolonnkromatografi och omkristallisation för att avlägsna föroreningar (t.ex. diastereomerer, syntetiska biprodukter) - enkel förorening Mindre än eller lika med 0,2%, totala föroreningar Mindre än eller lika med 0,5%.
GMP-efterlevnad: Tillverkas i renrum av klass A/B (enligt ICH Q7-riktlinjer) med full spårbarhet av råmaterial och produktionsprocesser; regelbundna revisioner av tredje-tillsynsmyndigheter (t.ex. FDA, EMA).
2. Omfattande testprotokoll
| Testobjekt | Metod | Acceptanskriterium |
|---|---|---|
| Renhet och analys | HPLC (C18-kolonn, 254 nm detektion) | Renhet Större än eller lika med 99,0 %; Analys 98,0 %–102,0 % |
| Kiral renhet | Chiral HPLC (cellulosa tris(3,5-dimetylfenylkarbamat) kolonn) | Aktiv 3 -isomer Större än eller lika med 99,5 %; Inaktiv 3 -isomer Mindre än eller lika med 0,5 % |
| Relaterade ämnen | HPLC (gradienteluering) | Enkel förorening Mindre än eller lika med 0,2 %; Totala föroreningar Mindre än eller lika med 0,5 % |
| Tungmetaller | ICP-MS (Inductively Coupled Plasma-Mass Spectrometry) | Pb mindre än eller lika med 5 ppm, Hg mindre än eller lika med 1 ppm, Cd mindre än eller lika med 1 ppm, som mindre än eller lika med 1 ppm |
| Resterande lösningsmedel | GC (headspace sampling, FID-detektor) | Klass 2 lösningsmedel Mindre än eller lika med 500 ppm; Klass 1 lösningsmedel inte upptäckt |
| Förlust vid torkning | Gravimetrisk metod (105 grader i 2 timmar) | Mindre än eller lika med 0,5 % |
| Identifiering | IR-spektroskopi & HPLC-retentionstid | Matchar referensstandardspektrum; Retentionstid överensstämmer med standard |
3. Säkerhetspåminnelser (för formulerade produkter)
Biverkningar: När de används i klinisk praxis (som en del av formulerade läkemedel), inkluderar vanliga biverkningar hypertoni, hypokalemi (lågt kalium), vätskeretention och ödem (hanteras med samtidig prednison). Sällsynta men allvarliga risker inkluderar levertoxicitet (övervaka leverfunktionen varje månad) och hjärtarytmier.
Kontraindikationer: Överkänslighet mot Abirateron eller hjälpämnen; gravt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh Class C); graviditet (teratogen risk-kvinnor i fertil ålder bör undvika exponering för API).
Läkemedelsinteraktioner: Undvik samtidig användning med starka CYP3A4-inducerare (t.ex. rifampin, fenytoin) eftersom de minskar Abirateronnivåerna; var försiktig med warfarin (ökad blödningsrisk) och digoxin (ökad arytmierisk).
Samarbete & teknisk support
Vi levererar Abiraterone av läkemedels-kvalitet i skräddarsydda förpackningar för att möta behoven hos läkemedelstillverkare och FoU-institutioner:
Förpackningsalternativ: 1 g, 10 g, 100 g eller 1 kg bärnstensfärgade glasflaskor (förseglade med Teflon-fodrade lock och torkmedel) för små-satsningar av FoU; 5 kg, 25 kg fiberfat (med aluminiumfoliefoder) för kommersiell produktion-allt under kväveskydd.
Regulatorisk dokumentation: Tillhandahåll omfattande tekniska filer, inklusive Certificate of Analysis (COA), Drug Master File (DMF), Certificate of Suitability (CEP) och stabilitetsdata (accelererad,-långsiktig) för att stödja läkemedelsregistrering i EU, USA, Kina och andra globala marknader.
Mervärde-tjänster: Erbjud anpassad föroreningsprofilering, löslighetsförbättringsrådgivning och preklinisk formuleringsstöd (t.ex. för lipid-baserade leveranssystem) för att optimera produktutvecklingen.
Kontakta oss
Om du är en läkemedelstillverkare, ett onkologiskt FoU-företag eller en kontraktstillverkande organisation (CMO) fokuserad på behandlingar för prostatacancer, välkomnar vi dig att samarbeta med oss:
Kontaktinformation:
E-post: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Adress: [Din företagsadress, t.ex. nr XX, High-Tech Zone, Chengdu, Sichuan, Kina]
Vi följer principerna om "onkologi-kvalitet, regelefterlevnad och kund-centricitet" och är angelägna om att tillhandahålla tillförlitliga API:er för livs-räddande cancerbehandlingar över hela världen!
Populära Taggar: Abiraterone CAS 154229-19-3, Kina Abiraterone CAS 154229-19-3 tillverkare, leverantörer, API Analytics, API för feedbackhantering, API för projektledning, API för robotik, API för smarta städer, Partner API
